Mogadon 38

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Descripción del producto Nitrazepam es un tipo de fármaco de benzodiacepina y se comercializa en países de habla Inglés bajo las siguientes marcas: Alodorm. Arem. Insoma. Mogadon. Nitrados. Nitrazadon. Ormodon. Paxadorm. Remnos. y Somnite. Es un fármaco hipnótico usado en el tratamiento de moderada a grave insomnio que tiene sedante y de motor perjudicar las propiedades, así como ansiolítico, amnésico. propiedades relajantes musculares anticonvulsivos y esquelético. Nitrazepam está disponible en 5 mg y 10 mg comprimidos. En los Países Bajos, Australia, Israel y el Reino Unido, sólo está disponible en comprimidos de 5 mg. En Dinamarca es disponible como 2,5 mg y 5 mg comprimidos bajo el nombre Pacisyn. La tolerancia a la del sueño efectos de inducir nitrazepam se produce después de aproximadamente siete días, la tolerancia también se produce con frecuencia a los efectos anticonvulsivos de nitrazepam. A dependencia de las benzodiazepinas puede desarrollar con un síndrome de abstinencia de benzodiazepinas que se produce cuando se suspende el medicamento o los síntomas de abstinencia incluyen dosis loweredmon; ansiedad, insomnio, problemas de concentración y fatigue. Long plazo efectos de las benzodiazepinas como el nitrazepam incluyen empeoramiento de la salud mental y física, así como déficits cognitivos; disturbancesand inmunológica un mayor riesgo de desarrollar cáncer también se ha asociado con el uso a largo plazo. Nitrazepam a dosis de 5 mg o superiores limita total de conducción nitrazepam skillsand, al igual que otros fármacos hipnóticos se asocia con un mayor riesgo de tráfico por carretera accidents. In el nitrazepam personas de edad avanzada se asocia con un mayor riesgo de caídas y fracturas de cadera debido a deficiencias en el equilibrio del cuerpo. la vida media de eliminación de nitrazepam es de 40 horas en las personas de edad y 29 horas en adults. Nitrazepam más joven que comúnmente se toman en sobredosis por los consumidores de drogas o personas suicidas, a veces lleva a death. Nitrazepam es teratogénico si se toman en sobredosis durante el embarazo con un 30 por ciento de los nacimientos que muestran abnormalities. Nitrazepam congénita es una droga popular de abuso en los países donde está disponible. Nitrazepam no se recomienda durante el embarazo ya que se asocia con la causa de un síndrome de abstinencia neonatal y generalmente no se recomienda en el alcohol o drogodependientes individuos, así como las personas con trastornos psiquiátricos comórbidos. El holandés, sistema británico y francés llamado Sistema de Objectified Análisis juicio para evaluar si los fármacos deben ser incluidos en los formularios de medicamentos basado en la eficacia clínica, los efectos adversos. propiedades farmacocinéticas, toxicidad e interacciones medicamentosas se utilizó para evaluar el nitrazepam. Un análisis utilizando el sistema holandés encontró que nitrazepam no es adecuado para ser incluido en los formularios de prescripción de medicamentos. Usos terapéuticos Nitrazepam se utiliza para tratar problemas de corto plazo para dormir (insomnio), es decir, dificultad para conciliar el sueño, despertares frecuentes, los primeros despertares, o una combinación de cada uno. Nitrazepam se utiliza a veces para las epilepsias refractarias. Sin embargo, el tratamiento profiláctico a largo plazo de la epilepsia tiene considerables inconvenientes. Lo más importante es la pérdida de efectos antiepilépticos debido a la tolerancia que hace que la terapia prolongada nitrazepam ineficaz. Nitrazepam también tiene el inconveniente de efectos secundarios significativos, tales como sedación, y por eso nitrazepam y benzodiazepinas en general, sólo se prescriben en el tratamiento agudo de epilepsies. Nitrazepam se ha encontrado para ser más eficaz que clonazepam en el tratamiento del síndrome de West, que es una epilepsia dependiente de la edad, que afecta a los más jóvenes. Sin embargo, al igual que con otras epilepsias tratados con benzodiazepinas, la terapia a largo plazo se vuelve ineficaz con la terapia prolongada y los efectos secundarios de la hipotonía y la somnolencia sea molesto con la terapia nitrazepam, eso es recomendable otros agentes antiepilépticos para el tratamiento a largo plazo, posiblemente corticotropina (ACTH) o vigabatrina. En estudios no controlados nitrazepam ha demostrado eficacia en los espasmos infantiles; nitrazepam a veces se considera como una opción de tratamiento para esta indicación cuando otros medicamentos no logran controlar los espasmos infantiles. Popularidad Nitrazepam junto con diazepam, oxazepam, temazepam y en 1993 representó el 82% del mercado de las benzodiazepinas en la tasa de Australia. The de la prescripción de benzodiacepinas en Tasmania es mayor que en otros estados de Australia; nitrazepam niveles de prescripción y flunitrazepam en Tasmania son perturbadoramente high. Prescribing de hipnóticos en Noruega es bastante restrictiva con sólo 4 hipnóticos que son prescribable; nitrazepam, flunitrazepam, zolpidem y el uso de hipnóticos de benzodiazepina zopiclone. The en los hogares de las autoridades locales para las personas mayores de 1982 en Edimburgo, establecida a través de una encuesta clínica, fue que el 34% de los residentes estaban tomando medicamentos para dormir. Sin embargo, el número variaba entre los hogares, con algunas casas de informes sólo el 2,3% de los residentes a estar en la medicación hipnótica y otros hasta el 56,5% en medicamentos hipnóticos. Nitrazepam fue la medicación hipnótica prescritos con más frecuencia que representa una tercera parte del uso hipnótico en los hogares residenciales Edimburgo en 1982. Efectos secundarios Los efectos secundarios comunes depresión del sistema nervioso central incluyendo, somnolencia, mareos, depresión, rabia, la violencia, la fatiga, ataxia, dolor de cabeza, vértigo. deterioro de la memoria, deterioro de las funciones motoras, sensación de resaca en la mañana, dificultad para hablar, disminución del rendimiento físico, emociones entumecidas, disminución de la conciencia, debilidad muscular, visión doble y falta de atención han sido reportados. También se han reportado sueños desagradable y insomnio de rebote. Los altos niveles de confusión. torpeza también se produce después de la administración del tiempo nitrazepam. Increased reacción, problemas de coordinación y problemas de aprendizaje y la memoria. problemas de aprendizaje y de memoria se produce debido a la acción del fármaco en los receptores de benzodiazepina que provoca una disfunción en el system. Nitrazepam neuronal colinérgica provoca una reducción de la producción de la serotonina que está estrechamente implicada en la regulación del estado de ánimo y puede ser la causa de sentimientos de depresión en los usuarios de nitrazepam o otras benzodiazepinas. Nitrazepam es una benzodiazepina de acción prolongada con una semivida de eliminación de 15-38 (vida media de eliminación significaría 26 horas).Residual "resaca" después de la administración nocturna de nitrazepam tales como somnolencia, deterioro psicomotor y las funciones cognitivas pueden persistir hasta la próxima día, lo que puede afectar a la capacidad de los usuarios para conducir con seguridad y aumenta el riesgo de caídas y fracturas de cadera por deterioro. Significant de la percepción visual y efectos sedantes que persisten hasta el día siguiente se produce normalmente con la administración nitrazepam como se demostró en un ensayo clínico en humanos evaluar el efecto de nitrazepam en la velocidad pico de la sacada. Deterioro de la función psicomotora puede ocurrir sobre todo después de la administración repetida, siendo las personas de edad más vulnerables a este efecto adverso. La precisión global de la realización de tareas se deteriora después de la administración repetida de nitrazepam y se debe a la acumulación del fármaco de nitrazepam. Los ancianos son más vulnerables a estos efectos secundarios. Los efectos secundarios menos comunes Hipotensión, desmayos, palpitaciones, erupción cutánea o prurito. trastornos gastrointestinales, cambios en la libido. Con muy poca frecuencia, pueden producirse reacciones paradójicas, por ejemplo, la excitación, la estimulación, alucinaciones, hiperactividad e insomnio. También deprimido o aumento de los sueños, la desorientación, la sedación severa, la amnesia retrógrada, dolor de cabeza, hipotermia, delirio tremens. Acroparaesthesia ha sido reportado como un efecto secundario de nitrazepam con síntomas que incluyen, hormigueo en las manos y la pérdida de poder de los dedos y la torpeza de la toxicidad en el hígado fingers. Severe también ha sido reportado. dependencia de tolerancia y abstinencia Tolerancia La tolerancia a los efectos de un fármaco se produce después de la exposición regular a un fármaco. El mecanismo de tolerancia nitrazepam puede ser debido a la baja regulación de receptores de benzodiazepina (observado en ratas).Cuando la tolerancia y la habituación se produce a nitrazepam sus cambios de perfil farmacocinético de la absorción del fármaco desaceleración, eliminación creciente y la concentración cerebral de nitrazepam aumentar significativamente. aumento de los niveles de GABA en el tejido cerebral y alteraciones en el estado de actividad del sistema serotoninérgico se produce como resultado de la tolerancia nitrazepam. Después de seis días de uso, efectos inductores del sueño tolerancia al nitrazepam de pero no de temazepam y efectos en el rendimiento de una merma se produjo en un estudio. Un estudio demostró la tolerancia a la promoción del sueño efectos de nitrazepam y temazepam después de siete días de la administración de todas las noches en 19 pacientes de edad avanzada. Se encontró auto calidad informada de sueño que aumentarse después de la administración primeras noches de cualquiera de nitrazepam o temazepam, pero el día siete hombre fue encontrado calidad informada de sueño haber vuelto a la línea de base en estos pacientes, lo que sugiere el desarrollo de tolerancia después de siete días de uso. El efecto fue más pronunciado en los pacientes de menor intelligence. In ratones tolerancia a las propiedades anticonvulsivantes de nitrazepam desarrollados profunda y rápidamente a lo largo de seis días, y luego no procedió. Algunos efectos anticonvulsivos todavía eran evidentes después de seis días administration. In seres humanos tolerancia a los efectos anticonvulsivos de nitrazepam es una ocurrencia frecuente. La dependencia y la abstinencia Ver también: síndrome de abstinencia de benzodiazepinas benzodiazepinas tales como nitrazepam pueden causar dependencia y la adicción y es lo que se conoce como el síndrome de abstinencia de benzodiazepinas. La retirada de nitrazepam o otras benzodiazepinas a menudo conduce a los síntomas de abstinencia que son similares a los observados con alcohol y barbitúricos. incluyendo el delirio tremens. The mayor sea la dosis y cuanto más tiempo se toma el medicamento mayor es el riesgo de experimentar síntomas de abstinencia desagradables. Sin embargo los síntomas de abstinencia pueden ocurrir a dosis estándar y también después de un tratamiento a corto plazo. tratamiento con benzodiazepinas debe interrumpirse tan pronto como sea posible a través de una reducción de la dosis lenta y gradual regimemon síntomas de abstinencia incluyen, ansiedad, insomnio, problemas de concentración y fatiga. El uso frecuente de nitrazepam puede causar dependencia y cuando el fármaco se reduce o se detiene, se presentan los síntomas de abstinencia. Los síntomas de abstinencia incluyen un empeoramiento del insomnio en comparación con el valor inicial se produce normalmente después de la interrupción del nitrazepam incluso después de therapy. Dependence dosis nocturna única a corto plazo sobre las benzodiazepinas como el nitrazepam o temazepam ocurre a menudo debido a la descarga de los pacientes del hospital el benzodiazepinas que se iniciaron en los hipnóticos de benzodiazepina en hospital. Se recomienda que el uso hipnótica en el hospital se limitará a cinco días para evitar el desarrollo de la dependencia de las drogas y el insomnio retirada. Después de suspender el nitrazepam un efecto rebote puede ocurrir alrededor de cuatro días después de dejar medication. Nitrazepam tiene más efectos secundarios que otros fármacos hipnóticos y sedantes tolerancia a las propiedades e insomnio de rebote tras la interrupción se produce después de la administración sólo siete días. La tolerancia a los efectos anticonvulsivos y ansiolíticos también desarrolla rápidamente durante la administración diaria. La retirada brusca después de su uso a largo plazo de dosis terapéuticas de nitrazepam puede dar lugar a un síndrome de abstinencia de benzodiazepinas severa. Informes en el informe de la literatura médica de los dos estados psicóticos en desarrollo después de la retirada brusca de nitrazepam que comprende delirio después de la retirada brusca de 10 mg de nitrazepam y en otro caso alucinaciones auditivas y trastornos cognitivos visuales desarrollados después de la retirada brusca de 5 mg de nitrazepam y 0,5 mg de triazolam . Se recomienda una reducción gradual y cuidadoso de la dosis para prevenir síndromes de abstinencia graves del desarrollo. Los antipsicóticos aumentan la gravedad de los efectos de abstinencia de benzodiacepinas con un aumento en la intensidad y la gravedad de las convulsiones. Despersonalización también ha sido reportado como un efecto de reducción de las benzodiacepinas de nitrazepam. Precauciones especiales Las benzodiazepinas requieren precauciones especiales si se utiliza en los individuos y las personas con trastornos psiquiátricos concomitantes dependientes de alcohol o drogas. Se ha recomendado que se debe tener precaución en la prescripción de nitrazepam a cualquiera que esté en edad de trabajar debido a la alteración significativa de las habilidades psicomotoras; Este deterioro es mayor cuanto mayor es la dosis que es prescribed. Nitrazepam en dosis de 5 mg o más causas deterioro significativo en el rendimiento de vigilancia combinado con una mayor sensación de sleepiness. Doses tan bajas como 5 mg de nitrazepam puede deteriorar la capacidad de conducción. Por lo tanto la gente de conducción o la realización de actividades que requieren una vigilancia debe tener precaución en el uso nitrazepam o posiblemente evitarlo por completo. Mayor Nitrazepam, similar a otras benzodiacepinas y fármacos no benzodiazepínicos provoca alteraciones en el equilibrio del cuerpo y la firmeza de pie en las personas que se despiertan por la noche o la mañana siguiente. son frecuentes las caídas y las fracturas de cadera. La combinación con el alcohol aumenta estas deficiencias. tolerancia parcial e incompleta, pues se desarrolla a estas impairments. Nitrazepam se ha encontrado para ser peligroso en pacientes de edad avanzada debido a un aumento significativo del riesgo de falls. This aumento del riesgo se debe a la persistencia de los efectos de los medicamentos de nitrazepam bien entrada la próxima day. Nitrazepam es particularmente inadecuada hipnótica para las personas mayores, ya que induce una discapacidad caracterizada por el deterioro mental general, incapacidad para caminar, incontinencia, disártrica, confusión. propenso a tropezar. caídas, y disoriention que puede ocurrir con dosis tan bajas como 5 mg. La sintomatología nitrazepam inducida puede conducir a un diagnóstico erróneo de enfermedad del cerebro en las personas mayores, por ejemplo, la demencia y también puede dar lugar a los síntomas de hipotensión postural que también puede quedar mal diagnosticados. Se informó que una unidad geriátrica estaba viendo un máximo de 7 pacientes al mes con discapacidad nitrazepam inducida y problemas de salud. Se recomendó que nitrazepam debe unirse a los barbitúricos en no ser prescrito para el nitrazepam elderly. Only y lorazepam fueron encontrado para aumentar el riesgo de caídas y fracturas en la depresión elderly. CNS es mucho más frecuente en los ancianos y es especialmente común en dosis por encima de 5 mg de nitrazepam. Both pacientes jóvenes y ancianos reportan dormir mejor después de tres noches de uso nitrazepam sin embargo, también indica que se siente menos despierto y son más lentos en las pruebas psicomotoras hasta 36 horas después de la ingesta de nitrazepam. Los ancianos mostraron déficits cognitivos, lo que hace significativamente más errores en las pruebas psicomotoras que los pacientes jóvenes a pesar de los niveles plasmáticos del fármaco similares, lo que sugiere que los ancianos son más sensibles al nitrazepam debido al aumento de la sensibilidad del cerebro que envejece al nitrazepam. Confusión y desorientación pueden ser el resultado de la administración crónica de nitrazepam sujetos de edad avanzada. También los efectos de una sola dosis de nitrazepam pueden durar hasta 60 horas después de la administración. Niños Nitrazepam no está recomendado para su uso en los menores de dieciocho años de edad. Uso en niños muy pequeños puede ser especialmente peligroso. Los niños tratados con nitrazepam de epilepsias pueden desarrollar tolerancia a los pocos meses de uso continuo, con aumento de la dosis a menudo ocurre con el uso prolongado. La somnolencia, deterioro de las habilidades motoras y la ataxia fueron los efectos secundarios comunes en los niños con esclerosis tuberosa tratados con nitrazepam. Los efectos secundarios de nitrazepam pueden perjudicar el desarrollo de las habilidades motoras y cognitivas en los niños tratados con nitrazepam. La retirada de nitrazepam sólo ocasionalmente dio lugar a una devolución de convulsiones y algunos niños retirados del nitrazepam pareció mejorar. Desarrollo, por ejemplo, capaz de caminar a los cinco años fue afectada en muchos niños que toman nitrazepam, pero no se veía afectada con varios otros agentes antiepilépticos no benzodiacepínicos. Se ha recomendado que los niños sean tratados con nitrazepam deben ser revisados ​​y tienen su nitrazepam de forma gradual cuando sea apropiado. El exceso de la sedación, hipersalivación, dificultad para tragar, la alta incidencia de neumonía por aspiración, así como varias muertes se ha asociado con la terapia de nitrazepam en los niños. El embarazo El uso de nitrazepam durante el embarazo puede conducir a la intoxicación del recién nacido. Un síndrome de abstinencia neonatal también puede ocurrir si se utilizan nitrazepam u otras benzodiazepinas durante el embarazo con síntomas tales como hiperexcitabilidad, temblores y malestar gastrointestinal (diarrea o vómitos) que ocurren. La lactancia materna por madres utilizando nitrazepam no es recommended. Nitrazepam es una benzodiazepina de acción prolongada y hay un riesgo de acumulación del fármaco, a pesar de que no hay metabolitos activos se forman durante el metabolismo. La acumulación puede ocurrir en varios órganos del cuerpo, incluyendo el corazón, la acumulación es aún mayor en los bebés. Nitrazepam cruza rápidamente la placenta y también está presente en la leche materna en altas cantidades. Por lo tanto las benzodiacepinas incluyendo nitrazepam se debe evitar durante el embarazo temprano pregnancy. In niveles nitrazepam son más bajos en el bebé que en la madre y en las etapas posteriores del embarazo nitrazepam se encuentra en niveles iguales en la madre y las benzodiazepinas child. Internationally no nacidos son conocidos para causar daño cuando se usa durante el embarazo y el nitrazepam es un medicamento de categoría D durante el embarazo. Las benzodiazepinas son lipófilos y rápidamente penetrar en las membranas y por lo tanto penetran rápidamente la placenta con la absorción significativa del fármaco. El uso de benzodiazepinas como el nitrazepam al final del embarazo, especialmente las dosis altas pueden causar el síndrome de niño flojo. El uso en la tercera etapa trimestre del embarazo puede resultar en el desarrollo de un síndrome de abstinencia de benzodiazepinas grave en el recién nacido. Los síntomas de abstinencia de las benzodiazepinas en el recién nacido pueden incluir hipotonía, y la renuencia a succionar, a apnea, cianosis, hechizos y las respuestas metabólicas deteriorados al estrés por frío. Estos síntomas pueden persistir durante horas o meses después del nacimiento. otras precauciones Precaución en la hipotensión. Precaución en aquellos que sufren de hipotensión, nitrazepam puede empeorar la hipotensión. Precaución en el hipotiroidismo. Se debe tener precaución por personas que tienen hipotiroidismo ya que esta condición puede causar un retraso en el metabolismo de nitrazepam que conduce a una acumulación significativa de drogas. Contraindicaciones Nitrazepam debe evitarse en pacientes con enfermedad pulmonar obstructiva crónica (EPOC), especialmente durante las exacerbaciones agudas de la EPOC, debido a la depresión respiratoria grave puede ocurrir en pacientes que están recibiendo los hipnóticos. Al igual que con otros fármacos hipnóticos nitrazepam se asocia con un mayor riesgo de accidentes de tráfico. Nitrazepam se recomienda evitar en pacientes que conducir o manejar maquinaria. Un estudio de evaluación de las habilidades de conducción de los usuarios hipnóticos sedantes encontró que se han encontrado los usuarios de nitrazepam que se deteriore significativamente hasta 17 horas después de la dosis, mientras que los usuarios de temazepam no mostraron alteraciones significativas de la capacidad de conducción. Estos resultados reflejan la naturaleza de acción prolongada de nitrazepam. Toxicidad Los seres humanos El Journal of Clinical Sleep Medicine publicó un documento que se había llevado a cabo una revisión sistemática de la literatura médica relativa a medicamentos para el insomnio y expresado su preocupación por los fármacos agonistas del receptor de benzodiazepina, las benzodiazepinas y los Z-drogas que se utilizan como hipnóticos en los seres humanos. La revisión encontró que casi todos los ensayos de los trastornos del sueño y los medicamentos son patrocinados por la industria farmacéutica. Se encontró que la razón de posibilidades para encontrar resultados favorables a la industria en los ensayos patrocinados por la industria fue de 3,6 veces más altos que los estudios no patrocinados por la industria y que el 24% de los autores no dio a conocer siendo financiado por las compañías farmacéuticas en su artículo publicado cuando fueron financiados por las compañías farmacéuticas. En el documento se encontró que hay poca investigación sobre los hipnóticos que es independiente de los fabricantes de medicamentos. Otro motivo de preocupación era la falta de concentración en los ensayos patrocinados por la industria en sus propios resultados muestran que el uso de hipnóticos se correlaciona con la depresión. El autor se refiere a que no hay una discusión sobre los efectos adversos de los hipnóticos de benzodiazepina agonista discutidos en la literatura médica como el aumento de niveles significativos de infección, cáncer y aumento de la mortalidad en los ensayos de fármacos hipnóticos y un énfasis excesivo en los efectos positivos. Ningún fabricante hipnótica todavía ha tratado de refutar la epidemiología de datos que muestra que el uso de su producto se correlaciona con un exceso de mortalidad. El autor afirma que "se necesita grandes ensayos hipnóticas para estudiar más detenidamente los posibles efectos adversos de los hipnóticos tales como daño en el día, las infecciones, el cáncer y la muerte y el saldo resultante de los beneficios y riesgos." El autor llegó a la conclusión de que se necesita más investigación independiente sobre daño en el día, infección, cáncer, y el acortamiento de la vida de los usuarios hipnóticos sedantes para encontrar el verdadero equilibrio de los beneficios y riesgos de los fármacos hipnóticos agonistas de benzodiazepinas en el tratamiento del consumo de benzodiacepinas parecía insomnia. Chronic para causar trastornos inmunológicos significativos en un estudio de pacientes ambulatorios seleccionados que asisten a un departamento de la psicofarmacología. Cáncer el uso de benzodiacepinas por más de uno a seis meses en dosis prescritas se asocia con un mayor riesgo del desarrollo de cancer. There de ovario han sido quince estudios epidemiológicos que han demostrado que el uso de drogas hipnótico se asocia con aumento de la mortalidad, principalmente debido a un aumento de las muertes por cáncer en humanos. Los cánceres incluyen cáncer de cerebro, pulmón, intestino. de mama y vejiga. y otras neoplasias. No sólo son las benzodiazepinas asociados con un mayor riesgo de cáncer, el Z-fármacos agonistas del receptor de benzodiazepinas también están asociados con el cáncer en los seres humanos en estos estudios. Inicialmente EE. UU. Food and Drug Administration (FDA) los colaboradores no querían aprobar los Z-medicamentos por cuestiones de cáncer, pero en última instancia, cambiaron de opinión y aprobó las drogas a pesar de las preocupaciones. Los datos muestran que los sujetos del ensayo que recibieron fármacos hipnóticos había un aumento del riesgo de desarrollar cáncer. El autor de la revisión concluyó diciendo; "La probabilidad de que la causa del cáncer es lo suficientemente fuerte ahora que los médicos y los pacientes deben ser advertidos de que los hipnóticos posiblemente poner a los pacientes en mayor riesgo de cáncer". Mortalidad La terapia Nitrazepam en comparación con otras terapias con fármacos aumenta el riesgo de muerte cuando se utiliza para la epilepsia intratable en un análisis de 302 pacientes. El riesgo de muerte por la terapia nitrazepam puede ser mayor en los pacientes más jóvenes (niños menores de 3,4 años en el estudio) con epilepsia intratable. En los niños mayores (por encima de 3,4 años) la tendencia parece invertirse en este study. Nitrazepam puede causar muerte súbita en niños. La terapia nitrazepam puede causar falta de coordinación para tragar, peristaltismo esofágico-alta de pico, broncoespasmo, retrasa la relajación del músculo cricofaríngeo y dificultad respiratoria grave que requiere asistencia respiratoria en niños. Nitrazepam puede favorecer la aparición de la hiperactividad parasimpática o vagotonia dando lugar a dificultad respiratoria potencialmente mortal en los niños. Hígado Nitrazepam se ha asociado con trastornos hepáticos graves, similar a otros nitrobenzodiazepines. Nitrobenzodiazepines tales como nitrazepam, nimetazepam, flunitrazepam, y clonazepam son más tóxicos para el hígado que otras benzodiazepinas, ya que están metabólicamente activados por CYP3A4 que puede resultar en la citotoxicidad. Esta activación puede conducir a la generación de radicales libres. oxidación de tiol, así como la unión con macromoléculas endógenas covalente; esto se traduce a continuación en la oxidación de componentes celulares o inhibición de la función celular normal. El metabolismo de un fármaco no tóxico para los metabolitos reactivos se ha conectado con la causa de una variedad de reacciones adversas. Efectos a largo plazo Los efectos a largo plazo de los medicamentos de benzodiazepina tales como nitrazepam incluyen empeoramiento de la salud mental y física, así como déficits cognitivos. Estos efectos adversos muestran mejoría después de un período de abstinencia. interacciones Nitrazepam interactúa con el antibiótico eritromicina, que es un fuerte inhibidor de CYP3A4, que afecta el tiempo de pico de concentración. Esta interacción no se cree que es para important. However clínicamente, ansiedad, temblores y depresión se han documentado en un informe del caso tras la administración de nitrazepam y triazolam. Después de la administración de la eritromicina para el paciente, alucinaciones repetitivas y sensaciones corporales anormales desarrollados. El paciente tuvo neumonía sin embargo aguda e insuficiencia renal. La administración conjunta de medicamentos benzodiazepinas en dosis terapéuticas con la eritromicina puede causar síntomas psicóticos graves, especialmente en aquellos con otras píldoras anticonceptivas complications. Oral físicas importantes, reducir el aclaramiento de nitrazepam que puede conducir a un aumento de los niveles plasmáticos de nitrazepam y acumulación. La rifampicina aumenta el aclaramiento de nitrazepam significativamente y probenecid disminuye el aclaramiento de significantly. Cimetidine nitrazepam se ralentiza la velocidad de eliminación de nitrazepam resultando en efectos más prolongados de nitrazepam y mayor riesgo de accumulation. Alcohol (etanol) en combinación con nitrazepam puede causar un aumento sinérgico de las propiedades hipotensoras de ambos benzodiazepinas y alcohol. Benzodiazepines incluyendo nitrazepam puede inhibir la glucuronidación de la morfina que conduce a mayores niveles de y la prolongación de los efectos de la morfina en experimentos con ratas. Farmacología Nitrazepam es un nitrobenzodiazepine. It es una benzodiazepina 1,4, con el nombre químico 1,3-dihidro-7-nitro-5-fenil-2H-1,4-benzodiazepin-2-ona. Es de acción prolongada, es lipofílica y se metaboliza el hígado a través de vías oxidativas. Actúa sobre los receptores de las benzodiazepinas en el cerebro que están asociadas con los receptores de GABA, causando una unión mejorada de GABA (ácido gamma-aminobutírico) a los receptores de GABA A. GABA es un neurotransmisor inhibidor principal en el cerebro, que participan en la inducción de la somnolencia, la relajación muscular y control de la ansiedad y las convulsiones, y ralentiza el sistema nervioso central. El mecanismo de acción de nitrazepam es el mismo que otros fármacos de benzodiazepina y zopiclona. [93] Las propiedades anticonvulsivantes de nitrazepam y otras benzodiazepinas pueden ser, en parte o en su totalidad debido a la unión de los canales de sodio dependientes de voltaje en lugar de receptores de las benzodiazepinas. Sostenida descarga repetitiva parece estar limitado por las benzodiacepinas efecto de ralentizar la recuperación de los canales de sodio de la inactivación en la médula espinal de células de ratón cultures. The propiedades relajantes musculares de nitrazepam son producidos a través de la inhibición de las vías polisinápticas en la médula espinal de cats. It descerebración es una completa agonista del sistema opioide endógeno benzodiazepina receptor. The puede jugar un papel en algunas de las propiedades farmacológicas de nitrazepam en rats. Nitrazepam causa una disminución en el contenido cerebral de los aminoácidos glicina y alanina en el cerebro del ratón. La disminución puede deberse a la activación de altas dosis de benzodiazepina receptors. At disminuye en volumen de negocios histamina ocurrir como resultado de la acción de nitrazepam en el complejo receptor de benzodiazepina de GABA en brain. Nitrazepam ratón ha demostrado propiedades de cortisol suprimir en man. Nitrazepam es un agonista para ambos receptores de benzodiacepina centrales, y a los receptores de benzodiazepina de tipo periférico que se encuentran en células de neuroblastoma de rata. EEG y dormir En estudios de laboratorio del sueño, nitrazepam disminuye la latencia del sueño. En psychogeriatric fue encontrado en pacientes ambulatorios nitrazepam no ser más eficaces que los comprimidos de placebo en el aumento del tiempo total dedicado dormido, fue encontrado para afectar significativamente los sujetos del ensayo habilidades para moverse y llevar a cabo actividades cotidianas al día siguiente y se concluyó que el nitrazepam no debe ser se utiliza como una ayuda para dormir en psicogeriatría en los pacientes. Etapa 2 sueño NREM se incrementa significativamente por nitrazepam pero el sueño etapa SWS se reduce significativamente por nitrazepam. There es el retraso en el inicio, y la disminución de la duración del sueño REM. Tras la interrupción del fármaco, REM del sueño rebote ha sido reportado en algunos estudios. Nitrazepam se divulga para afectar significativamente etapas del sueño; una disminución de la etapa 1, 3 y 4 del sueño y aumentar etapa 2.En los jóvenes voluntarios se encuentran las propiedades farmacológicas de nitrazepam para producir sedación, deterioro de la función psicomotora y la firmeza de pie. pruebas de EEG mostró una disminución de la actividad alfa y el aumento de la actividad beta. Estos efectos incremento de acuerdo a los niveles en plasma sanguíneo de nitrazepam. Performance fue significativamente afectada 13 horas después de la dosificación con nitrazepam al igual que las habilidades de toma de decisiones. pruebas de EEG muestran más somnolencia y sueño de la luz de 18 horas después de la ingesta nitrazepam más que amilobarbitona. la actividad rápida se registró a través de EEG de 18 horas después de nitrazepam dosing. An estudio en animales demostró que nitrazepam induce un patrón de EEG espontáneo somnolencia incluyendo las ondas lentas de alto voltaje y ráfagas de husillo aumentar en la corteza y la amígdala, mientras que el ritmo theta del hipocampo no está sincronizado. También las ondas rápidas y de bajo voltaje de manera particular en el EEG cortical. La respuesta de excitación EEG a la estimulación auditiva y a la estimulación eléctrica de la formación reticular mesencefálica, el hipotálamo y el tálamo posterior centromediano se suprime significativamente. La respuesta de conducción fótica provocada por una luz de flash en la corteza visual también es suprimida por el nitrazepam. Estazolam se encontró que era más potente however. Nitrazepam aumenta el sueño ligero de onda lenta (SWLS) de una manera dependiente de la dosis, mientras que la supresión de fases de sueño profundo. Se gasta menos tiempo en las etapas 3 y 4, que son las fases de sueño profundo, cuando se utilizan las benzodiazepinas como el nitrazepam. Las benzodiazepinas, por tanto, no son buenos hipnóticos en el tratamiento del insomnio. La supresión de fases de sueño profundo por las benzodiacepinas puede ser especialmente problemático para las personas mayores, ya que, naturalmente, pasan menos tiempo en la fase de sueño profundo. farmacocinética Nitrazepam está ligada en gran parte a proteins. Benzodiazepines plasma tales como nitrazepam son solubles en lípidos y tienen un alto tiempo uptake. The cerebral para nitrazepam para alcanzar concentraciones pico en plasma tras la administración oral es de aproximadamente 2 horas (0,5 a 5 horas). La vida media de nitrazepam es 16,5 a 48,3 (media 28,8) horas. Tanto la dosis baja (5 mg) y dosis alta (10 mg) de nitrazepam aumenta significativamente los niveles de la hormona del crecimiento en seres humanos. la vida media del Nitrazepam en el líquido cefalorraquídeo, 68 horas, indica que nitrazepam se elimina muy lentamente del líquido cefalorraquídeo. Nitrazepam tiene una vida media de aproximadamente 29 horas en las personas jóvenes y una vida media mucho más larga en los ancianos. En los ancianos la vida media es de aproximadamente 40 ingesta de alimentos hours. Concomitant no tiene influencia sobre la velocidad de absorción de nitrazepam ni sobre su biodisponibilidad. Por lo tanto nitrazepam puede tomarse con o sin comida. potencial de abuso Nitrazepam es un fármaco que es muy frecuentemente implicado en intoxication. Nitrazepam de drogas fue la benzodiazepina más comúnmente detectado en las muestras de orina en el Reino Unido en 1997, lo que sugiere un alto gusto y preferencia entre los consumidores de drogas. Sin embargo, ha sido reemplazado por el temazepam, a pesar del hecho de que el temazepam es mucho más altamente regulada en el UK. Apart de la nicotina y el alcohol en Nepal en 1996 nitrazepam fue una de las principales drogas de abuso entre los adultos jóvenes como era el jarabe de la tos con codeína, heroína, Sobredosis Encontrar productos similares por categoría